АРКОКСИА

АРКОКСИА
АРКОКСИА®
(ARCOXIA®)
Представительство:
МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА, Инк.код ATX: Владелец регистрационного
удостоверения:
MERCK SHARP DOHME, B.V. etoricoxib
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые,
яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 60" на одной стороне, и с
тиснением "200" - на другой.
1 таб.
эторикоксиб 60 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза
микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана
диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина
(Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).


2 - блистеры (1) - пачки картонные.
2 - блистеры (2) - пачки картонные.
4 - блистеры (1) - пачки картонные.
4 - блистеры (2) - пачки картонные.
7 - блистеры (1) - пачки картонные.
7 - блистеры (2) - пачки картонные.
14 - блистеры (1) - пачки картонные.
14 - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые,
яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 90" на одной стороне, и с
тиснением "202" - на другой.
1 таб.
эторикоксиб 90 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза
микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II Белый 39К18305, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана
диоксид, триацетин.
2 - блистеры (1) - пачки картонные.
2 - блистеры (2) - пачки картонные.
4 - блистеры (1) - пачки картонные.
4 - блистеры (2) - пачки картонные.
7 - блистеры (1) - пачки картонные.
7 - блистеры (2) - пачки картонные.
14 - блистеры (1) - пачки картонные.
14 - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета,
двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 120" на одной
стороне, и с тиснением "204" - на другой.
1 таб.
эторикоксиб 120 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза
микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II Зеленый 39К11529, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана
диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина
(Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).
2 - блистеры (1) - пачки картонные.
2 - блистеры (2) - пачки картонные.
4 - блистеры (1) - пачки картонные.
4 - блистеры (2) - пачки картонные.
7 - блистеры (1) - пачки картонные.
7 - блистеры (2) - пачки картонные.
14 - блистеры (1) - пачки картонные.
14 - блистеры (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
Регистрационные №№:
таблетки, пленочной оболочкой, 60 мг: 2, 4, 7, 8, 14 или 28 -
ЛСР-009511/08, 28.11.08
таблетки, пленочной оболочкой, 90 мг: 2, 4, 7, 8, 14 или 28 -
ЛСР-009511/08, 28.11.08
таблетки, пленочной оболочкой, 120 мг: 2, 4, 7, 8, 14 или 28 -
ЛСР-009511/08, 28.11.08
Последнее обновление информации о препарате АРКОКСИА® основано на
официально утвержденной инструкции по применению препарата АРКОКСИА® для
специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.
Справочник лекарственных препаратов - 2011
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях
блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2
сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных
с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию
тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не
оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг.
Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой
оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не
наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов,
вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при
приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми
натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость
абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения
Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч.
Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.
Распределение
Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл.
Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит
линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии
составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и
гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома
Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5
метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его
производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не
влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выведение
Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Менее
1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого
радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг,
продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через
кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в
неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в
дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 -
около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.
Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у
молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого
возраста.
Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.
У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по
шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/
сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале
Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC
было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той
же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с
тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh)
отсутствуют.
Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в
дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и
с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН),
находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у
здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс
диализа - около 50 мл/мин).
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не
изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены
сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от
12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/, в аналогичной
возрастной группе и с массой тела более 60 кг - 90 мг/, и у взрослых при
приеме 90 мг/
Показания к применению препарата АРКОКСИА®
Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:
— остеоартроз;
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилит;
— боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим
артритом.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим
количеством воды.
При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза
составляет 90 мг 1 раз/
При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза
составляет 120 мг 1 раз/
Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не
более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу
минимально возможным коротким курсом.
Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно
60 мг.
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью)
рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Побочное действие
Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей
градацией: очень часто (>10%), часто (1-10%); иногда (0.1-1%); редко
(0.01-0.1%); очень редко (
Противопоказания к применению препарата АРКОКСИА®
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего
полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой
кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или
двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение,
цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический
язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по
классификации NYHA);
— выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале
Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин),
прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания
периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически
выраженная ИБС;
— стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при
неконтролируемой артериальной гипертензии;
— беременность,
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 16 лет;
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
С осторожностью применяют препарат при наличии анамнестических данных о
развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц
пожилого возраста, у пациентов, длительно использовавших НПВС, часто
употребляющих алкоголь, при тяжелых соматических заболеваниях,
дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной
гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее
60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными
средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами
(например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например,
преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
(например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).
Применение препарата АРКОКСИА® при беременности и кормлении
грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и
не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (более 9 баллов по
шкале Child-Pugh) или при активном заболевании печени. У пациентов с
печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh)
рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин),
прогрессирующих заболеваниях почек. С осторожностью применяют у пациентов
с КК менее 60 мл/мин.
Особые указания
Прием лекарственного средства Аркоксиа® требует тщательного контроля АД.
Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование
АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.
Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более
относительно ВГН препарат должен быть отменен.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением
продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость
продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Оболочка препарата Аркоксиа® содержит лактозу в незначительном
количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с
лактазной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды
головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий,
требующих концентрации внимания.
Передозировка
В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа® не сообщалось. В
клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа® в разовой дозе до 500
мг или многократный прием до 150 мг/ в течение 21 дня не вызывал
существенных токсических эффектов.
Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных
эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при
гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа® в дозе 120 мг/
сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного
отношения (MHO) и протромбинового времени. У больных, получающих варфарин
или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели
MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа®, в
особенности в первые несколько дней.
Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2
могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие
следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа®
одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек
(например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация
может усугубить функциональную недостаточность почек.
Аркоксиа® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в
низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых
заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в
низких дозах и Аркоксиа® может привести к увеличению частоты язвенного
поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа®
. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120
мг 1 раз/ не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность
ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/). Препарат не заменяет
профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при
сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск
развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа®.
Фармакокинетическое взаимодействие
Имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2
могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует
принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа®
одновременно с литием.
В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа® в дозе 60, 90 и 120 мг 1
раз/ в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат
в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа® в дозе
60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и
почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа® в дозе 120
мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный
клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа® в дозе 120 мг
повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала
почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении
Аркоксиа® в дозах выше 90 мг/ и метотрексата следует вести наблюдение за
возможным появлением токсических эффектов метотрексата.
Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа® в дозе 120 мг с пероральными
контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 до 1 мг
норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч
увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако
концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой
степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать
во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для
одновременного применения с Аркоксиа®. Подобный факт может приводить к
увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции
этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не
обнаружено.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию
дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%),
что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием Аркоксиа® и рифампицина (мощного индуктора
печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в
плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении
Аркоксиа® с рифампицином.
Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически
значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа®.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не
выше 30°С. Срок годности - 2 года, не использовать по истечении срока
годности.
Данная статья включена в Справочник лекарственных средств - 2011.
Представленная информация предназначена для врачей и работников
здравоохранения. Портал не гарантирует актуальность представленных
сведений. Для получения наиболее актуальных данных рекомендуется
обращаться к производителям лекарственных средств. Портал не несет
ответственности за последствия неправильного использования представленной
информации. Сведения, представленные в статье, категорически запрещается
использовать без консультации врача! Самолечение опасно для здоровья и
жизни!